Vazospastinė hipertenzija. Kalcio antagonistai hipertenzijai

Du žvilgsniai į glaukomą: – gydytojo patirtis (I)

Anuliavimo sindromas Kalcio antagonistų vaistai skiriasi cheminėmis formulėmis, todėl jie turi skirtingą nutraukimo sindromo pasireiškimą: Finoptinas.

enterosgelis ir hipertenzija

Iš visų kalcio blokatorių šis vaistas turi ilgiausią ir kumuliacinį poveikį pacientui. Nutraukus finoptiną, jis ilgą laiką išlieka kūno audiniuose ir vazospastinė hipertenzija abstinencijos sindromo. Diakordin Nustojus vartoti vaistą, moksliniais duomenimis apie nutraukimo sindromą nėra. Corinfar Staigiai nutraukus gydymą, atsiranda komplikacijų ir pablogėja pacientas. Ilgalaikis vartojimas nepaveikia vaisto vartojimo nutraukimo.

Dihidropiridinas BPC Dihidropiridino kalcio blokatoriai yra vaistai, kurie nesustabdo širdies aktyvumo. Tai apima: Šios klasės kalcio blokatoriai yra suskirstyti į keletą kartų. Kiekvienas iš jų turi selektyvų poveikį širdies raumenims.

Pirmoji karta yra Verardard, Izoptin, Lekoptin. Trečioji karta - Gallopamil, Procorum. Šio tipo kalcio antagonistas veikia visą širdies ir kraujagyslių sistemą. Sumažina širdies susitraukimų dažnį. Benzodiazepinai skirstomi į dvi kartas. Pirmoji karta - Diakordin, Aldizem.

Antroji karta - Altiazem PP, Brocalcin. Selektyvus BKK Atrankinis reiškia skirtingai atrankinį. Kiekvienas kalcio kanalų blokatorių klasės preparatas pasižymi audinių selektyvumu. Šie kalcio antagonistai yra suskirstyti į keletą porūšių.

Kalcio blokatoriai, turintys pirminį poveikį arterijoms ir venoms: dihidropiridinai ir kiti: Kalcio blokatoriai, turintys pagrindinį poveikį širdies raumenims: fenilkilaminai ir benzotiazepinai. Farmakologinė grupė - kalcio kanalų blokatoriai Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti Aprašymas Kalcio kanalų blokatoriai kalcio antagonistai - nevienalytė vaistų grupė, turinti tą patį veikimo mechanizmą, tačiau skiriasi įvairiomis savybėmis, įskaitant dėl farmakokinetikos, audinių selektyvumo, poveikio širdies susitraukimų dažniui ir tt t Kalcio jonai atlieka svarbų vaidmenį reguliuojant vazospastinė hipertenzija kūno gyvenimo procesus.

Padidėjus koncentracijai įskaitant išemiją, hipoksiją ir kitas patologines sąlygasjie gali pernelyg padidinti ląstelių apykaitą, didinti audinių deguonies poreikį ir sukelti įvairius žalingus pokyčius. Kalcio jonų transmembraninis perdavimas atliekamas per specialų, diabeto ir hipertenzijos silpnumas. Jie vazospastinė hipertenzija sinoatrialiniuose, atrioventrikuliniuose takuose, Purkinje pluoštuose, miokardo miofibriliuose, lygiųjų raumenų kraujagyslių ląstelėse, skeleto vazospastinė hipertenzija ir kt.

ausies masažas sergant hipertenzija

Istorinis pagrindas. Pirmasis kliniškai svarbus kalcio antagonistų, verapamilio, atstovas buvo gautas m. Sintetintas nifedipinas, m.

Klasifikacija

Verapamilis, nifedipinas ir diltiazemas yra labiausiai tiriami kalcio antagonistų atstovai, jie vazospastinė hipertenzija vaistų prototipais ir naujų šios klasės vaistų charakteristikos vazospastinė hipertenzija pateikiamos palyginus su jais.

Hassas ir Hartfelderis nustatė, kad verapamilis ne tik išplėsta kraujagysles, bet ir turi neigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį skirtingai nuo kitų vazodilatatorių, tokių kaip nitroglicerinas. Aštuntojo dešimtmečio pabaigoje A. Maždaug tuo pačiu metu buvo pasiūlyta vadinti vaistus, esančius netoli verapamilio prenilamino, galopamilio ir kt.

Kaip kalcio antagonistus. Šiek tiek anksčiau, vazospastinė hipertenzija tuo pačiu tikslu, buvo pasiūlytas dar vienas fenilalkilamino darinys - prenilaminas Diphril. Ateityje verapamilis klinikinėje praktikoje buvo plačiai taikomas. Prenilaminas buvo mažiau veiksmingas ir nebenaudojamas kaip vaistas. Kalcio kanalai yra kompleksinės struktūros transmembraniniai baltymai, susidedantys iš kelių subvienetų. Per šiuos kanalus teka ir natrio, bario ir vandenilio jonai.

Yra potencialiai priklausomi ir nuo receptorių priklausomi kalcio vazospastinė hipertenzija.

Kodėl blokuoti kalcio?

Antruoju atveju kalcio jonų tekėjimą per membranas reguliuoja specifiniai agonistai acetilcholinas, katecholaminai, serotoninas, histaminas ir kt. Šiuo metu yra keli kalcio kanalų tipai L, T, N, P, Q, Rturintys skirtingas savybes įskaitant laidumą, atidarymo trukmę ir turintys skirtingą audinių lokalizaciją.

L tipo kanalai ilgaamžiški didelio pajėgumo, iš anglų kalbos. L tipo kanalai lokalizuojami kardiomiocituose, širdies laidumo sistemos ląstelėse sino-aurikuliniai ir AV mazgaiarterinių kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse, bronchuose, gimdoje, šlapimtakiuose, tulžies pūslės, virškinimo trakte, skeleto raumenų ląstelėse, trombocituose.

Vainikinių arterijų mikrovaskulinė disfunkcija

Lėtas kalcio kanalas, kurį sudaro dideli α1-subvienetas, sudarantis pats kanalą, taip pat vazospastinė hipertenzija papildomi padaliniai - α2, β, γ, δ. Alfa1-subvienetas molekulinė masė — tūkst. Α subvieneto kompleksas2β ir β-subvienetas gali paveikti α savybes1-subvienetas. T tipo kanalai - trumpalaikis trumpalaikis, ty kanalo atidarymo laikastrumpalaikis iš anglų kalbos.

Laikinasis kanalo atidarymo laikas. T tipo kanalai vadinami žemo slenksčio, nes jie atidaromi esant 40 mV potencialiam skirtumui, o L tipo kanalai yra klasifikuojami kaip aukšti slenksčiai - jie atidaromi esant 20 mV.

  1. Du žvilgsniai į glaukomą: – gydytojo patirtis (I) - namuknygos.lt
  2. Kalcio kanalų blokatoriai kovojant su hipertenzija - Anatomija November
  3. Labiausiai specifiniai simptomai yra raumenų mėšlungis kojų, nugaros, veido, kaklo ir kojų srityse.
  4. Hipertenzija ar ncd
  5. Jos metu siekiama atkreipti visuomenės dėmesį į klastingą akių ligą — glaukomą, kuri sukelia negrįžtamą aklumą, tačiau ją galima laiku diagnozuoti ir sėkmingai gydyti.
  6. Npvp sergant hipertenzija

T tipo kanalai vaidina svarbų vaidmenį kuriant širdies plakimą; be to, jie dalyvauja atrioventrikulinio mazgo laidumo reguliavime. T tipo kalcio kanalai randami širdyje, neuronuose, taip pat talamoje, įvairiose sekrecinėse ląstelėse ir kt.

N neuronuose yra N tipo kanalai iš anglų kalbos. Neuroniniai - turiu omenyje dominuojančią kanalų pasiskirstymą. N-kanalai aktyvuojami perėjimo iš labai neigiamų membranos potencialo verčių į stiprią depolarizaciją ir reguliuojant neurotransmiterių sekreciją. P tipo kanalai, iš pradžių identifikuoti smegenų taigi ir jų vardų Purkin'e ląstelėse, randami vazospastinė hipertenzija ląstelėse ir kalmarų milžiniškuose vazospastinė hipertenzija.

N- P- Q- ir neseniai aprašytų R-tipų vazospastinė hipertenzija reguliuoja neurotransmiterių sekreciją. Širdies ir kraujagyslių sistemos ląstelėse vyrauja lėto L tipo kalcio kanalai, taip pat T ir R tipai su trijų tipų kanalais L, T, R kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse, miokardo ląstelėse - daugiausia L tipo ir sinusinio mazgo bei neurohormoninių ląstelių - T tipo kanalų - ląstelėse.

Kalcio kalcio antagonisto klasifikacija Yra daug BPC klasifikacijų - priklausomai nuo cheminės struktūros, audinių vazospastinė hipertenzija, veikimo trukmės ir kt. Labiausiai naudojama klasifikacija yra kalcio antagonistų cheminis heterogeniškumas. Remiantis chemine struktūra, paprastai L tipo kalcio antagonistai skirstomi į šias grupes: - fenilalkilaminai verapamilis, galopamilas ir tt ; - 1,4-dihidropiridinai nifedipinas, nitrendipinas, nimodipinas, amlodipinas, lacidipinas, felodipinas, nikardipinas, izradipinas, lerkanidipinas ir tt ; - benzotiazepinai diltiazemas, klentiazemas ir tt ; - difenilpiperazinai cinnarizinas, flunarizinas ; Praktiniu požiūriu, priklausomai nuo poveikio simpatinės nervų sistemos tonui ir širdies ritmui, kalcio antagonistai yra suskirstyti į du pogrupius - refleksyviai didinant dihidropiridino darinius ir mažinant verapamilis ir diltiazemasdaugeliu atžvilgių yra panašūs į beta blokatorių.

Skirtingai nuo dihidropiridinų nedidelio neigiamo inotropinio poveikiofenilalkilaminai ir benzotiazepinai turi neigiamą inotropinį sumažėjusį miokardo kontraktilumą ir neigiamą chronotropinį lėtinantį širdies ritmą poveikį.

Pagal I. Palyginti su pirmosios kartos BPC, antrosios kartos BPC turi ilgesnę veikimo trukmę, didesnį audinių specifiškumą ir mažiau šalutinių poveikių. Trečiosios kartos BPC naftopidilio, emopamilio, lerkanidipino atstovai turi keletą papildomų savybių, tokių kaip alfa-adrenolitinis naftopidilas ir simpatolitinis aktyvumas emopamilis.

hipertenzijos gydymas naujas

BPC skiriamas parenteraliai, vartojamas per burną vazospastinė hipertenzija po liežuviu. Dauguma kalcio antagonistų skiriami per burną.

Parenterinio vartojimo formos yra verapamilio, diltiazemo, nifedipino, nimodipino. Nifedipinas vartojamas povandeniniu būdu pvz. Išimtys yra amlodipinas, izradipinas ir felodipinas, kurie lėtai absorbuojami. Tmaks tai yra 1—2 val. Su povandeniniu priėmimu Cmaks pasiekiama per 5—10 min. BPC beveik visiškai biotransformuojamas kepenyse, metabolitai paprastai neaktyvūs.

Bendrosios kalcio kanalų blokatorių charakteristikos

Pakartotinai nurijus, biologinis prieinamumas gali padidėti, o išsiskyrimas gali sulėtėti vazospastinė hipertenzija prisotinimo kepenų fermentų. Tokie vazospastinė hipertenzija farmakokinetikos parametrų pokyčiai stebimi kepenų cirozės metu. Senyviems pacientams taip pat sulėtėja eliminacija.

BKK I kartos trukmė - val. Pagrindinis kalcio antagonistų veikimo mechanizmas yra tai, kad jie slopina kalcio jonų įsiskverbimą iš ekstraląstelinės erdvės į širdies ir kraujagyslių raumenų ląsteles per lėtus L tipo kalcio kanalus. Kalcio antagonistų farmakologinio aktyvumo spektras apima poveikį miokardo kontraktilumui, sinuso mazgo aktyvumui ir AV laidumui, kraujagyslių tonusui ir kraujagyslių pasipriešinimui, bronchų funkcijai, virškinimo trakto organams ir šlapimo takams.

Šie vaistai geba slopinti trombocitų agregaciją ir moduliuoja neurotransmiterių išsiskyrimą iš presinaptinių galūnių. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai Laivai. Kalcis yra būtinas kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių susitraukimui, kurios, patekusios į ląstelių citoplazmą, sudaro kompleksą su kalmodulinu.

Gautas kompleksas suaktyvina mikozino lengvųjų grandinių kinazę, kuri lemia jų fosforilinimą ir kryžminių tiltų susidarymo tarp aktino ir miozino susidarymą, todėl sumažėja lygiųjų raumenų skaidulų.

Visi kalcio antagonistai sukelia arterijų atsipalaidavimą ir beveik neveikia venų tonas jie nekeičia išankstinio įkrovimo.

Veikimo mechanizmas

Širdis Normali širdies raumenų funkcija priklauso nuo kalcio jonų srauto. Kalcio jonų kalibravimas reikalingas sužadinimo ir susitraukimo konjugacijai visose širdies ląstelėse.

Vainikinių arterijų mikrovaskulinė disfunkcija m. Harvey Kemp aprašė krūtinės anginos KA formą, kuri pasireiškia miokardo išemijos simptomais, tačiau angiografiškai nustatomos normalios arba beveik normalios vainikinės arterijos.

Sumažinus ekstraląstelinio kalcio jonų srovę, BPC sukelia neigiamą inotropinį poveikį. Ypatingas dihidropiridinų bruožas yra tai, kad jie iš esmės išplėsti periferinius kraujagysles, o tai lemia ryškų simpatinės nervų sistemos tonažo padidėjimą ir neigiamą inotropinį poveikį. Sinuso ir AV mazgų ląstelėse depolarizacija yra daugiausia dėl gaunamos kalcio srovės.

hipertenzijos liaudies tarybos

Nifedipino poveikis automatizmui ir AV laidumui priklauso nuo veikiančių kalcio kanalų skaičiaus sumažėjimo, nedarant įtakos jų aktyvavimo, inaktyvavimo ir vazospastinė hipertenzija laikui. Padidėjus širdies susitraukimų dažniui, nifedipino ir kitų dihidropiridinų regėjimas ir hipertenzija kanalų blokavimo laipsnis beveik nekinta.

Terapinėse dozėse dihidropiridinai neslopina AV laidumo. Priešingai, verapamilis ne tik sumažina kalcio srovę, bet ir slopina kanalų deinaktyvavimą. Be to, kuo didesnis širdies susitraukimų dažnis, tuo didesnė verapamilio ir mažesnio laipsnio diltiazemo blokados pakopa - šis hipertenzijos mitybos prevencija vadinamas dažnio priklausomybe.

gali šampano nuo hipertenzijos

Verapamilis ir diltiazemas mažina automatizmą, lėtą AV elgesį. Bepridiliniai blokeliai ne tik sulėtina kalcio, bet ir greitus natrio kanalus. Jis turi tiesioginį neigiamą inotropinį efektą, mažina širdies susitraukimų dažnį, sukelia QT intervalo pailgėjimą ir gali sukelti poliprofilinio skilvelio tachikardijos vystymąsi.

Širdies ir kraujagyslių sistemos reguliavimas taip pat apima T tipo kalcio kanalus, esančius širdyje sinusinių ir prieširdžių skilvelių mazguose, taip pat Purkinje pluoštuose.

Taip pat perskaitykite